Review
Current data on gabapentin
Datos actuales sobre la gabapentina
Rev Neurol 2000
, 30(Suplemento 1),
125–131;
https://doi.org/10.33588/rn.30S1.2000216
Abstract
Objective. To review the current data on gabapentin (GBP) with regard to its mechanism of action, pharmacokinetic characteristics, clinical efficacy, tolerance and mode of administration. Development. GBP has a multiple mechanism of action which justifies its use in many clinical conditions besides epilepsy. These include neuropathic pain, psychiatric disorders, disorders of movement, and migraine. Its pharmakinetic characteristics are nearly those of an ideal drug, with no interactions. Regarding clinical efficacy, there is much evidence of this in polytherapy and in monotherapy in adults and children with partial crises, with rare adverse effects and the exceptional possibility to establish the total dose of GBP in only a few days. Conclusions. GBP is an effective drug in patients of all ages with partial crises. Because of its excellent tolerance and decreasing dosedependent kinetics, conditioned by less absorption of the drug, we recommend the administration of GBP at doses higher than those normally used. Thus we suggest a dose of 900 to 2,400 mg/day in patients with a new diagnosis, of 1,800 to 3,600 mg/day as a second therapeutic alternative and even 2,400 to 4,800 mg/day when other antiepileptic drugs have failed to be of use.
Resumen
Objetivo Revisar los conocimientos actuales sobre la gabapentina (GBP), en relación con su mecanismo de acción, características farmacocinéticas, eficacia clínica, tolerabilidad y pautas de administración.
Desarrollo La GBP dispone de un múltiple mecanismo de acción que justifica su utilización en numerosas entidades clínicas al margen de la epilepsia: dolor neuropático, trastornos psiquiátricos, trastornos del movimiento, migraña. Sus características farmacocinéticas son próximas a las del fármaco ideal, con ausencia de interacciones. Respecto a la eficacia clínica, hay numerosas evidencias de la misma en politerapia y en monoterapia en adultos y en niños con crisis parciales, con escasa frecuencia de efectos adversos y la posibilidad excepcional de instaurar la dosis total de GBP en muy pocos días.
Conclusiones La GBP es un fármaco eficaz en pacientes de todas las edades con crisis parciales. Debido a su excelente tolerabilidad y a la cinética dosis-dependiente decreciente, condicionada por una menor absorción del fármaco, se recomienda la administración de dosis de GBP superiores a las utilizadas habitualmente; así, se sugieren dosis de 900 a 2.400 mg/día en pacientes de nuevo diagnóstico, de 1.800 a 3.600 mg/día como segunda alternativa terapéutica, e incluso de 2.400 a 4.800 mg/día cuando han fracasado varios fármacos antiepilépticos.
Desarrollo La GBP dispone de un múltiple mecanismo de acción que justifica su utilización en numerosas entidades clínicas al margen de la epilepsia: dolor neuropático, trastornos psiquiátricos, trastornos del movimiento, migraña. Sus características farmacocinéticas son próximas a las del fármaco ideal, con ausencia de interacciones. Respecto a la eficacia clínica, hay numerosas evidencias de la misma en politerapia y en monoterapia en adultos y en niños con crisis parciales, con escasa frecuencia de efectos adversos y la posibilidad excepcional de instaurar la dosis total de GBP en muy pocos días.
Conclusiones La GBP es un fármaco eficaz en pacientes de todas las edades con crisis parciales. Debido a su excelente tolerabilidad y a la cinética dosis-dependiente decreciente, condicionada por una menor absorción del fármaco, se recomienda la administración de dosis de GBP superiores a las utilizadas habitualmente; así, se sugieren dosis de 900 a 2.400 mg/día en pacientes de nuevo diagnóstico, de 1.800 a 3.600 mg/día como segunda alternativa terapéutica, e incluso de 2.400 a 4.800 mg/día cuando han fracasado varios fármacos antiepilépticos.
Keywords
Antiepileptic drugs
Gabapentin
Palabras Claves
Anticonvulsivo
Antiepiléptico
Antiepilépticos
Gabapentina